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甘草の成分のほか、ループ系利尿剤やチアジド系利尿剤と併用するときは、ミオパシーに注意します。
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芍薬甘草湯の有効成分は、芍薬のペオニフロリン、甘草のグリチルリチンです。ペオニフロリンは、細胞にカルシウムの流入を減らし、筋肉の収縮を抑えます。一方でグリチルリチンは、カリウムイオンの流出をコントロールすることで筋肉の収縮を抑えます。
芍薬甘草湯は、筋肉の痙攣による体の痛みをとる漢方薬です。即効性があり、筋肉のこむら返りを改善させてくれます。いわゆる、手足がつった時などによく使われる漢方薬です。
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また、食べ物でもアレルギーがあるように、生薬にもアレルギーがあります。アレルギーはどんな生薬にでも起こりえるもので、体質に合わないとアレルギー反応 が生じることがあります。鼻炎や咳といった上気道症状や薬疹や口内炎といった皮膚症状、下痢などの消化器症状などが見られることがあります。飲み始めに明らかにアレルギー症状が出ていたら、服用を中止してください。
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筋肉の緊張・こむら返り・しゃっくり（横隔膜の筋肉のけいれん）は、抗がん剤の治療の副作用として生じることもあります。そのため、抗がん剤と併用して芍薬甘草湯を使うこともあります。
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漢方では、筋肉は「肝」によって機能を調節されていると考えられます。「肝」が「血虚」となると、筋肉の動きを調節しきれずに痙攣や緊張が起こり、筋肉が虚血して痛みが出るのです。